葉酸在體內經加氫還原后,生成5,6,7,8-四氫葉酸才具有生理活性,是許多反應中傳遞一碳基團轉移酶系的輔酶。這些一碳基團主要是在氨基酸代謝過程中產生,它們參與氨基酸的相互轉化和代謝。THFA的重要生理功能在于它與一碳基團結合,然后把其傳遞給“活性甲酸”或“活性甲醛”,以使其能通過還原或氧化相互轉化并傳遞給合適受體。在轉甲腺酶作用下,參與嘌呤和胸腺嘧啶的合成,進一步合生DNA和RNA;參與血紅蛋白及甲基化合物如腎上腺素、膽堿、肌酸等的合成。由此可見,葉酸與許多重要的生化過程密切相關,直接影響核酸的合成及氨基酸代謝。 另外,葉酸對細胞分裂、增殖和組織生長還具有很重要的作用。
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